中文名：木犀草苷

CAS號：5373-11-5

分子式：C₂₁H₂₀O₁₁

分子量：448.38 g/mol

結構類(lèi)型：Flavones/Flavanones

來(lái)源：金銀花、菊花、油橄欖

溶解性：溶于DMSO、甲醇、不溶于乙腈、水

熔點(diǎn)：256 - 258℃

LogP：0.5

英文副名：Cynaroside

藥理活性作用

一、細胞毒性：王偉等的研究表明，5μmol/L的木犀草苷（cynaroside，cyn組）與空白組（CK）對比，對THP-1單核巨噬細胞無(wú)細胞毒性作用（P＞0.05），且較木犀草素（luteolin，lut組）、葒草素（orientin，ori組）與異葒草素（homoorientin，homo組）細胞存活率更高。^[1]

二、抗炎作用
1.早發(fā)性年齡相關(guān)性黃斑變性（AMD）：木犀草苷能夠調節AMD小鼠中失調的腸道微生物群和代謝物，從而通過(guò)抑制p53-p21-Rb1信號軸降低衰老相關(guān)分泌表型（SASP）因子。此外，木犀草苷能夠顯著(zhù)改善視網(wǎng)膜結構及功能，減少炎癥和氧化應激。為開(kāi)發(fā)天然藥物治療干性AMD提供了理論和實(shí)驗依據。^[2]
2.子宮內膜炎：木犀草苷通過(guò)雙重機制（抑制TLR2/NF-κB炎癥通路及調控凋亡相關(guān)蛋白）有效緩解金黃色葡萄球菌誘導的子宮損傷。其作用呈現劑量依賴(lài)性，且在高劑量（80 mg/kg）時(shí)效果接近或優(yōu)于地塞米松。該研究為木犀草苷作為安全抗炎藥物用于臨床治療子宮內膜炎提供了實(shí)驗依據。^[3]
3.膿毒癥：木犀草苷通過(guò)抑制HMGB1的核質(zhì)轉移及分泌，阻斷下游TLR4/MyD88依賴(lài)的NF-κB和MAPKs信號通路激活，從而緩解過(guò)度炎癥反應。該作用機制為膿毒癥治療提供了新靶點(diǎn)。^[4]

圖一 熱毒寧注射液（RDN）的核心效用成分木犀草苷的抗炎機制研究過(guò)程示意圖

三、抗腫瘤作用
1.乳腺癌：木犀草苷在MCF-7乳腺癌細胞系中展現出了細胞毒性潛力，其半數抑制濃度（IC50）值為3.98 mg/ml。^[5]
2.口腔癌：木犀草苷通過(guò)調節M(mǎn)MP-2表達和細胞外信號調節激酶（ERK）通路，有效降低了口腔癌細胞的遷移和侵襲能力。^[6]
3.結直腸癌：木犀草苷通過(guò)雙重機制（線(xiàn)粒體凋亡通路激活和PI3K/AKT/mTOR通路抑制）抑制HCT116細胞增殖并誘導凋亡，其IC50為44.1μM，可作為功能性膳食成分或個(gè)性化營(yíng)養治療的潛在候選物，為結直腸癌的天然藥物開(kāi)發(fā)提供理論依據。^[7]

圖二 木犀草苷抑制HCT116細胞的機制示意圖

四、神經(jīng)保護
木犀草苷通過(guò)干擾Aβ1-42的疏水暴露和β-折疊形成，劑量依賴(lài)性地抑制纖維生成，同時(shí)將成熟纖維轉化為無(wú)定形聚集體，顯著(zhù)降低細胞毒性和氧化應激。其作用機制與其他多酚類(lèi)抑制劑（如EGCG）相似，但木犀草苷兼具抑制和分解雙重作用。^[8]
五、心臟保護
木犀草苷通過(guò)多種機制在H9C2細胞中顯示出對彌散性血管內凝血（DIC）的強大保護作用。它的主要作用之一是緩解線(xiàn)粒體功能障礙，特別是防止線(xiàn)粒體膜電位（ΔΨm）的破壞，這對于維持細胞功能至關(guān)重要。^[9]

六、抗病毒作用
通過(guò)金銀花藥材中抗呼吸道病毒感染的黃酮類(lèi)成分的定量研究中發(fā)現，木犀草苷具有很強的抗呼吸道合胞體病毒的活性，其IC50為5.2μg/mL，治療指數為48.1，其治療指數高于陽(yáng)性對照藥，而木犀草苷具有中等強度的抗呼吸道合胞體病毒的活性，其IC50為20.8μg/mL，治療指數為10.7。^[10]
七、抗皮膚老化
木犀草苷降低膠原蛋白的分解和減少纖維細胞中 MMP-1的合成，可能成為一種有效的抗皮膚老化治療劑。^[11]

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性狀：固體

顏色：黃色

儲藏條件：密閉、干燥、常溫

供應規格：克級至公斤級供應，有成熟工藝，穩定供應

^{理化數據來(lái)源：普思生物官網(wǎng)、PubChem、HMDB
參考文獻：
[1]王偉,何平,江小明.木犀草素及其黃酮苷的抗炎、抗氧化作用[J].食品科學(xué),2020,41(17):208-215.
[2]Song Y, Wei D, Wang Q, Guo J, Zhu Y, Shang E, Duan JA. Luteoloside mitigates premature age-related macular degeneration by suppressing p53-p21-Rb1 axis: Insights from transcriptomic analysis, serum metabolomics and gut microbiota analysis. J Pharm Biomed Anal. 2024 Sep 15;248:116296.
[3]Wang X, Yuan T, Yin N, Ma X, Zhang Z, Zhu Z, Shaukat A, Deng G. Luteoloside Protects the Uterus from Staphylococcus aureus-Induced Inflammation, Apoptosis, and Injury. Inflammation. 2018 Oct;41(5):1702-1716.
[4]Wang Z, Chen W, Li Y, Zhang S, Lou H, Lu X, Fan X. Reduning injection and its effective constituent luteoloside protect against sepsis partly via inhibition of HMGB1/TLR4/NF-κB/MAPKs signaling pathways. J Ethnopharmacol. 2021 Apr 24;270:113783.
[5]Arvindekar A, Arvindekar S, Mali SN. et al. Unveiling promising bioactives for breast cancer: a novel approach for herbal-based drug discovery. Phytochem Rev (2024).
[6]Velmurugan BK, Lin JT, Mahalakshmi B, Chuang YC, Lin CC, Lo YS, Hsieh MJ, Chen MK. Luteolin-7-O-Glucoside Inhibits Oral Cancer Cell Migration and Invasion by Regulating Matrix Metalloproteinase-2 Expression and Extracellular Signal-Regulated Kinase Pathway. Biomolecules. 2020 Mar 26;10(4):502.
[7]Zhang J, Zhang XX, Zhang WW ,Thakur K, Zhang JG, Fan GS. Luteoloside induces apoptosis in human HCT116 colorectal cancer cells via mitochondrial and PI3K/AKT signaling pathways. Food Bioscience. 2024 Jul 13, 61:10.
[8]Zhang D, Zhang J, Ma Z, Wu Q, Liu M, Fan T, Ding L, Ren D, Wen A, Wang J. Luteoloside inhibits Aβ1-42 fibrillogenesis, disintegrates preformed fibrils, and alleviates amyloid-induced cytotoxicity. Biophys Chem. 2024 Mar;306:107171.  
[9]Pal C. Small Molecules Targeting Mitochondria: A Mechanistic Approach to Combating Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity. Cardiovasc Toxicol. 2025 Feb;25(2):216-247.
[10]管仁偉,曲永勝,顧正位,等.木犀草苷的藥理作用研究[J].中國野生植物資源,2014,33(01):1-3.
[11]楊麗軍,王丹丹,張允菲,等.金銀花中木犀草苷的研究進(jìn)展[J].中國醫藥導報,2017,14(24):58-61.}