川芎中的核心活性苯酞——(E)-藁本內酯

藁本內酯結構中有環(huán)外雙鍵可分為順?lè )磧煞N異構體即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于Z型結構為空間優(yōu)勢構象比E型更穩定，因而Z型藁本內酯在中藥材中含量為E型的10倍以上^[1]。藁本內酯是不飽和苯酞結構且3位上有活潑的丁烯基，因而穩定性不佳極易發(fā)生異構化、氧化、環(huán)加成、聚合等結構變化產(chǎn)生其他結構相近的苯酞類(lèi)化合物。

(E)-藁本內酯的藥理活性

1.抗凝血
實(shí)驗研究表明，川芎的抗血小板聚集作用與多種藥效成分相關(guān)，關(guān)聯(lián)性最強的則是(E)-藁本內酯，表現出良好的對腦血管疾病防治作用^[2]。
2.抗炎
(E)-藁本內酯能夠阻礙炎癥信號的傳遞，影響下游蛋白的表達，還可以抑制NOD樣受體蛋白3(NLRP3)信號通路來(lái)緩解骨關(guān)節炎^[3]。例如海桐皮方提取膏能夠治療膝骨關(guān)節炎(kneeosteoarthritis，KOA)，其關(guān)鍵透皮成分正是(E)-藁本內酯^[4]。
3.抗氧化
苯酞類(lèi)成分是川芎腎臟保護作用的有效部位，(E)-藁本內酯可增強Nrf2的活化、減少腎臟膠原沉積、對抗氧化應激造成的損傷來(lái)改善腎功能障礙，抑制腎纖維化進(jìn)程，防止腎臟進(jìn)一步硬化^[5]。這能夠有效阻止慢性腎病進(jìn)展至終末期腎病。其抗氧化作用在治療阿爾茲海默癥過(guò)程中也有體現，主要是通過(guò)減輕氧化應激、改善線(xiàn)粒體功能，抑制神經(jīng)細胞凋亡、調節內質(zhì)網(wǎng)應激及自噬，抑制神經(jīng)炎癥等保護神經(jīng)^[6]。

(E)-藁本內酯通過(guò)多靶點(diǎn)作用機制為腦血管疾病、骨關(guān)節炎、腎病及神經(jīng)系統疾病提供了新的治療思路，展現出不可忽視的應用潛力。普思生物國內首發(fā)現貨(E)-藁本內酯對照品，為相關(guān)藥物研究與開(kāi)發(fā)提供可靠物質(zhì)基礎。

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